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Dor no joelho – Artrose do joelho (Gonartrose):Condroprotetores

Categoria(s): Fisioterapia, Inflamação, Reumatologia geriátrica




Resenha

O viver sem dor nos joelhos

Colaborador: Adalberto Jose de Oliveira Neto *

* Médico e pós-graduado do curso de Saúde e Medicina Geriátrica da Metrocamp

A terapia farmacológica da artrose focaliza-se nos medicamentos que agem rapidamente para o alívio dos sintomas (analgésicos, antiinflamatórios), fármacos de administração local e drogas de ação lenta. Estas foram denominadas SADOAs na década de noventa pela Organização Mundial da Saúde e pela Liga Mundial de Luta contra o Reumatismo.

SADOAs – São drogas que iniciam sua ação cerca de quinze a vinte dias e podem prolongar seus efeitos durante algumas semanas depois de suspensa sua administração.  Além disso, agem sobre a sintomatologia, sem inibir a síntese de prostaglandinas (PGs), exercendo, assim, um efeito sintomático de ação lenta (SySADOA). Denominam-se condroprotetores porque têm evidenciado efeito anti-evolutivo sobre a doença, propostos como agentes modificadores da doença (DMOAD) (Nasswetter, 2001).  São eles: sulfato de glucosamina, sulfato de condroitina, diacereína e ácido hialurônico.

Glucosamina
– A glucosamina (GLU) é uma substância sintetizada pelo organismo, encontrada na cartilagem, composta de glicose e aminoácido. Desempenha um importante papel na manutenção e reparação da cartilagem articular. O sulfato de glucosamina é um sal da glucosamina sintetizado artificialmente (Nasswetter, 2001).

Estudos in vitro usando condrócitos humanos mostram que a GLU não só se incorpora dentro dos glicosaminoglicanos, mas estimula a síntese dos proteoglicanos.

Um recente estudo de Gouze et al. (2001) destaca que a GLU, além de ser uma base externa preferencial para o condrócito do paciente com artrose, possui um mecanismo farmacológico de ação própria: previne os efeitos deletérios da IL-1β no metabolismo dos proteoglicanos (efeito DMOAD) e age também sobre a geração de PGs proinflamatórias e do óxido nitroso (ação SySADOA), pela inibição desta citoquina que está aumentada na artrose.

Sulfato de condroitina – O sulfato de condroitina é um polissacarídeo sulfatado e consiste de cadeias repetidas de moléculas denominadas mucopolissacarídeos. É o maior constituinte da cartilagem, promovendo estrutura, retenção de água e nutrientes, permitindo que outras moléculas se movam através da cartilagem.

A condroitina estimula a síntese de colágeno e proteoglicanos, importantes componentes da cartilagem. A administração de preparações com sulfato de condroitina permite a deposição deste na cartilagem onde, além da função de restabelecer as propriedades funcionais do tecido cartilaginoso, pode inibir enzimas que destroem a matriz cartilaginosa, como a elastase de leucócitos e hialuronidase. Também possui a característica de fixar água (as cadeias de sulfato de condroitina possuem carga negativa, em virtude da presença de enxofre, que capturam as moléculas de água, dando a cartilagem característica de uma esponja. Quando a articulação está relaxada, a cartilagem absorve o líquido sinovial da cápsula articular. Quando comprimida, o fluido é espalhado pela articulação promovendo a lubrificação, nutrição e eliminação de substâncias), assegurando a flexibilidade e resistência mecânica da mesma (Rezende e Gobbi, 2009).

Diacereína – A diacereína é um lipídeo solúvel cujo metabólito ativo é a reina que ocorre por acetilação da carboxiantroquinona. Sua principal ação é inibir os efeitos da IL-1 e estimular a produção de TGF-ß.

Atua principalmente pela inibição dos efeitos da IL-1, a qual degrada a proteína inibidora do fator nuclear capa beta, que leva à transcrição de óxido nítrico, IL-1, TGF e metaloproteinases. Também tem propriedades anabólicas, estimulando a produção de TGF-ß, proteoglicanos, colágeno e ácido hialurônico. Além de eficaz no alívio sintomático da artrose, foi comprovada, em estudo de longo prazo (três anos), multicêntrico e prospectivo, a ação modificadora da doença pela menor diminuição do espaço articular em relação ao placebo, isto é, nível de evidência IA de que é uma droga modificadora da doença osteoartrítica, retardando a evolução da OA (Dougados et al., 2001).

A diacereína também tem propriedades anabólicas. Mostrou estimular a produção de TGF-ß. Este é o mais potente estimulador da proliferação do condrócito, aumentando, consequentemente, as sínteses de colágeno e proteoglicanos. Ele também é um inibidor de diversos processos catabólicos induzidos pela IL-1 e modera os efeitos adversos que estes processos podem ter sobre a cartilagem.
Além disso, o TGF-ß aumenta a expressão dos inibidores teciduais das metaloproteinases, inibindo, assim, a produção de metaloproteínas.
Em prazo mais longo, a diacereína também estimula a síntese dos componentes da cartilagem tal como o AH, bem como o colágeno e os proteoglicanos, mesmo na presença da IL-1. Isto fornece os componentes primários essenciais para melhorar a síntese da matriz extracelular, levando à regeneração da cartilagem (Dougados et al., 2001 e Pelletier et al., 2000).
Veja – Osteoartrose de joelho – Gonartrose

Referências:

Dougados M, Nguyen M, Berdah L, Maziéres B, Vignon E, Lequesne M. ECHODIAH Investigators Study Group. Evaluation of the structure-modifying effects of diacerein in hip osteoarthritis: ECHODIAH, a three year, placebo-controlled trial: evaluation of the chondromodulating effect of diacerein in OA of the hip. Arthritis Rheum 2001;44(11):2539-47.

Gouze JN, Bordji K, Gulberti S et al: Interlukin -1β down-regulates the expression of glucuronosyl-transferase I, a key enzyme priming glycosaminoglycan biosynthesis  Arthritis Rheum 2001; 44:351-60.

Nasswetter GG. Novas Perspectivas na terapéutica farmacológica da artrose. Hospital das Clínicas da Universidade de Buenos Aires, 2001.

Pelletier JP, Yaron M, Haraoui B, Cohen P, Nahir MA, Choquette D, et al. Efficacy and safety of diacerein in osteoarthritis of the knee: a double-blind, placebo-controlled trial. The Diacerein Study Group Arthritis Rheum 2000;43(10):2339-48.

Rezende MU de, Gobbi GR. Tratamento medicamentoso da osteoartrose do joelho. Rev bras ortop 2009; 44(1):14-19.

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11 Comentários »

  1. ALICE CARNEIRO comenta:

    14 março, 2010 @ 7:40 AM

    Tenho 43 anos e 20 anos como bancária. Em Maio de 2009 descobri a gonartrose bilateral. Tenho implante de pinos no joelho D. O joelho E começou a encomodar em Dez/2008 desde então faço fisioterapia, com a descoberta da osteo-artrose foi intensificado tratamento. Porem a medicação com condroprotetores começou apenas em Fevereiro /2010. Tenho limitação para antiinflamatórios (pangastrite). Só que o problema está na dor, em toda a perna esquerda, no qual, irradia para o glúteo e pé, sem falar na dor que tenho no joelho e cfe o traumatologista é devido a gordura hoffa. Ele quando me encaminhou para um medico da dor, me dizendo que era o que poderia fazer por mim, pois a dor “era crônica”. Passei pela avaliação do especialista, que me receitou os comprimidos manipulados: sulfato glicosamina, condroitina, carisoprasol e diacereina. Gostaria de saber, se é normal estas dores “irradiadas” e edemas. Pois antes de eu romper o ligamento anterior do joelho D, era este tipo de dor e desconfortos que eu tinha (não tinha a dor irradiada e pesada)
    Abraço,

  2. elisandra comenta:

    29 março, 2010 @ 5:21 PM

    Sou estudante de farmacia, preciso fazer esse ano meu TCC, e pensei de fazer sobre o uso da diacereina na artrose.
    Será q eu consigo?
    Vou conseguir informações suficientes?
    abraços.

  3. eliane comenta:

    30 abril, 2010 @ 7:23 AM

    oi tenho muitas dores nos joelhos desde dos meus 10a nos e so agora fiz um rx e deu esclerose no planalto tibial,relacionado com genuartrose redução do espaço retropatelar,oque isso significa,tenho pesquisado + não encontro nada a respeito ..gostaria muito de saber se tem cura,oque fazer pra melhorar..me ajude

  4. Jane Grasel comenta:

    27 outubro, 2010 @ 6:03 AM

    Bom dia !!! Estive numa consulta ontem , dia 26/10 , na qual o médico pediu radiografias de vários ângulos do meu joelho esquerdo , que já passou por 2 cirurgias , ambas sem sucesso, estou prestes á passar pela 3ª , enfim , quanto as radiografias , o resultado ñ foi bom , segundo meu médico , estou c/ gonartrose , meu joelho está quase sem cartilagem , na última cirurgia , o médico raspou e furou toda a patela e fêmur p/ estimular a formação de nova cartilagem , imagino que o procedimento ñ deu certo , pois tenho dores fortíssimas , dias que mal consigo andar , minha dúvida e pergunta , a cirurgia p/ pôr prótese é aconcelhável , vou completar 40 anos dia 30/10 , seria esse o único recurso que ainda me resta ???? Por favor , gostaria de saber qual o melhor procedimento no meu caso , apesar de ser difícil , por ñ ter consigo os exames , mas ficaria menos apreensiva se tivesse mais uma opinião sobre meu problema !!!!
    Um abraço , fico no aguardo de uma resposta !!!!
    Obrigada!!!

  5. Antonio comenta:

    29 outubro, 2010 @ 6:09 PM

    Estou tomando há seis meses um complexo com condroitina e glucosamina, mas não tenho sentido muita diferença. Posso tomar a Diacereína concomitantemente? 100g diários?
    Grato

  6. Samir comenta:

    23 novembro, 2010 @ 11:49 PM

    queria fazer uma pergunta , a 2 anos atraz eu fui pegar um peso e meu joelho fez um barulho como se tivesse quebrado a perna cai no chao e gritava de tanta dor , fikei com o joelho inchado por quase 1 mes a perna nao quebrou axo q foi uma torção no joelho , minha perna esta retinha igualzinha a outra depois disso voltei a andar tudo certinho mas az vezes meu joelho dói um pokinho , depois desse acontecimento fiz academia andei de bike , empurrei carro e nada dueu o joelho mas ultimamente ele range muito e estralha ao dobrar a perna axo q a cartilagem ta estourada ou algo parecido mesmo rangendo e estralando nao doi … tenho 22 anos … existe algum medicamento pra repor cartilagem ou pra fortalecer o joelho …

  7. Luís comenta:

    16 dezembro, 2010 @ 3:05 PM

    Ao Samir:

    Caro Samir, se aos 22 anos vc já tá desse jeito, então é melhor vc pular de uma ponte, meu filho!

  8. viviani souza comenta:

    27 setembro, 2011 @ 10:41 PM

    estou muito triste pois tenho apenas 40 anos,sou bancarias,tenho dois filhos um esta com apenas 1 ano e nove meses e descobri que tenho gonasrtros super avançada,idade ossea de uns 80 anos…o pior de td é que sou gorda e nao consigo emagrecer…terei que fazer cirurgia e morro de medo,estou com dores terriveis…me deem uma luz por favor…

  9. EDER GIL comenta:

    16 março, 2012 @ 1:27 PM

    Boa tarde, estou sofrendo a pelo menos 4 anos com gonoartrose gosto muito de preticar futebol mais estou impossibilitado pelas dores,faço fisioterapia regularmente e faço uso de condroflex mas estou percebendo que nos ultimos tempos meu joelho está piorando rápido demais.
    Gostaria de saber se existe algum meio de poder novamente ter uma vida, praticar o futebol pelo menos uma vez por semana pois tenho 34 anos e esta dificil de simplismente aceitar que tenho que parar de jogar futebol pois corro o risco de ter que fazer uma artroplastia total do joelho.
    Obrigado .

  10. Ana Falcão comenta:

    10 maio, 2012 @ 1:11 PM

    Minha mãe tem 63 anos e sofre a cerca de 15 anos com gonoartrose no joelho, gostaria de saber se a glucosaminacom controidina pode ajudá-la. Considero importante salientar que ela tem diabetes simples, toma metformina e glibenglamida, além de problema cardiaco. Não gostaria de gastar dinheiro em vão. Desde já agradeço.

  11. LEILA comenta:

    20 agosto, 2012 @ 9:00 PM

    Gostaria de saber se quem faz tratamento de leucemia (glivec), pode tomar DIACEREÍNA,pois minha mãe tem artrose em estado muito avançado,esta sem poder andar,li sobre o diacereína, quem sabe se não é uma esperança para melhorar as dores de joelho que a impedem de andar,obrigado LEILA.

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